通知栏:
站内查询:
 
用茶碱 要谨慎
  日期:2017-01-24

茶碱是临床上常用的支气管扩张药,可直接松弛气道平滑肌,用于慢性哮喘的维持治疗,以及其他慢性阻塞性肺病等引发的可逆性气道阻塞。由于茶碱的“治疗窗”较窄,多种药物与之联用又会影响其血药浓度,导致治疗效果不佳或产生药物毒性作用,故在服用一些常见药品时,需谨慎同服茶碱。

增加中毒风险

大环内酯类抗生素  克拉霉素及红霉素等大环内酯类抗生素与茶碱联用,可使茶碱血药浓度增加。临床上,在肝肾功能不全的老年患者里,这类茶碱中毒情况更易发生。而阿奇霉素、罗红霉素等大环内酯类抗生素则对茶碱作用较弱,故在必须两者联用的情况下,应选用相互影响较小的药物,或根据茶碱血药浓度调整用药剂量。

喹诺酮类抗生素  喹诺酮类药物可抑制CYP1A2及CYP3A4介导的茶碱代谢,其中,环丙沙星和依诺沙星的影响最为显著,可使茶碱清除率降低约30%。而莫西沙星、司帕沙星等与茶碱联用,没有此类相互作用。此外,茶碱与喹诺酮联用可能会增加惊厥的发生率。因此,当茶碱与喹诺酮类药物合用时,需密切注意是否出现茶碱中毒症状或其他不良反应。

肝药酶抑制剂  CYP1A2介导的茶碱代谢可能被其抑制剂所拮抗,使得茶碱清除率下降。美西律可抑制茶碱代谢过程中的脱甲基作用,使得茶碱血药浓度升高。此外,还有咪唑类抗真菌药、异烟肼、甲氧沙林、氟伏沙明等,联用时需留意茶碱中毒迹象,酌情调整用药剂量。

降低茶碱疗效

肝药酶诱导剂  CYP1A2诱导剂如卡马西平、苯巴比妥、利福平等会增加茶碱的代谢,使得茶碱血药浓度降低而达不到治疗浓度,其中有些药物如卡马西平与茶碱合用时,可能会相互增加对方的代谢导致两者血药浓度都下降,所以在开始肝药酶诱导剂类药时,需要注意治疗作用是否降低,必要时增加茶碱剂量

苯妥英类药物  苯妥英钠可能减少茶碱的血药浓度,茶碱类药物也可能降低苯妥英钠的血药浓度。两者联用时,需监测两药的血药浓度。

β受体阻滞剂  非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔与茶碱的药理作用相互拮抗,与茶碱的支气管扩张作用相反,非选择性β受体阻滞剂会引起支气管收缩,所以茶碱作为支气管扩张药使用时(如哮喘患者),应避免与非选择性β受体阻滞剂联用。

降低配伍药物疗效

腺苷类  茶碱作为甲基黄嘌呤类化合物可拮抗多种腺苷受体,使得腺苷例如血管舒张作用等治疗活性降低。药品说明书建议治疗时必须联用甲基黄嘌呤类药物的情况下,可提高腺苷的用量,而在使用腺苷进行放射性核素造影前停用茶碱类药物至少5个半衰期。

苯二氮卓类药物  茶碱类药物可能会降低苯二氮卓类的治疗效果。有研究指出,茶碱类药物会降低地西泮和阿普唑仑的抗焦虑作用,其可能的机制包括:黄嘌呤竞争性抑制腺苷受体或诱导苯二氮卓类药物的代谢,所以在开始使用茶碱或增加茶碱剂量后,需要严密观察苯二氮卓的治疗作用是否降低。

本文作者为复旦大学附属华山医院药剂科王琲

摘自上海大众卫生报

 
打  印
 
关  闭
 



沪ICP备12031669号      沪卫(中医)网审[2013]第10022号